Карвелэнд таблетки, инструкция по применению

Таблетки 6,25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и риской на одной стороне, допускается мраморность.

Таблетки 12,5 мг: светло-желтого цвета со светлыми вкраплениями, плоские, круглые, с фаской и риской на одной стороне, допускается мраморность.

Риска на таблетке не предназначена для разделения её на равные дозы, а служит для бо­лее удобного приема лекарственного средства.

Каждая таблетка Карвелэнд содержит активное вещество карведилол — 6,25 мг или 12,5 мг и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза, повидон К-30, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 12,5 мг). Относится к группе лекарственных средств – адреноблокаторов. Расширяет периферические сосуды и снижет их сопротивление, что ведет к снижению артериального давления (АД). Умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений (ЧСС). Карвелэнд применяется в следующих случаях: — Эссенциальная гипертензия (от легкой до средней). — Хроническая стенокардия для профилактики приступов.

— Лечение стабильной симптомной легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического генеза дополнительно к стандартной терапии (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ).

Если у Вас: — Повышенная чувствительность к карведилолу или любому вспомогательному веществу. — Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. — Хронические обструктивные респираторные заболевания или бронхиальная астма. — Аллергический ринит, отек гортани. — Легочное сердце. — Синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени. — Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 85 мм рт. ст.). - Выраженная брадикардия (менее 45-50 ударов/мин в состоянии покоя). - Кардиогенный шок. - Инфаркт миокарда с осложнениями. - Клиническое проявление печёночной недостаточности. - Метаболический ацидоз. - Установленная принадлежность к числу медленных метаболизаторов дебризохина и мефенитоина. - Непереносимость фруктозы или галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы.

Если Вы:

— Одновременно применяете ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). — Кормите грудью. — Младше 18 лет.

Обязательно проконсультируйтесь с врачом при наличии следующих сопутствующих заболеваний или симптомов: хронический бронхит, сердечная недостаточность, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, перед любыми хирургическими операциями, перед проведением курса десенсибилизации. 

При наличии такого диагноза, как сердечная недостаточность, следует обратиться к врачу при возникновении/усугублении одышки или прибавлении веса.

Не давайте Карвелэнд детям! Применение у детей младше 18 лет противопоказано.

При назначении Карвелэнд обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств.

Возможно, при их совместном приеме будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования: Дигоксин – оба лекарственных средства замедляют проводимость сердца, концентрация дигоксина в крови увеличивается, рекомендован более частый контроль уровня дигоксина в крови.

Инсулин и гипогликемические средства, принимаемые внутрь – усиливается их способность снижать уровень сахара, рекомендован регулярный контроль содержания глюкозы в крови. Рифампицин, циметидин – влияют на концентрацию карведилола в крови.

Лекарственные средства, снижающие уровень катехоламинов (резерпин и ингибиторы МАО) – возможно резкое снижение АД или ЧСС, рекомендован контроль АД и ЧСС. Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина, необходима коррекция его дозы.

Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические лекарственные средства – повышение риска нарушений проводимости сердца. Амиодарон, флуконазол – возможно снижение ЧСС или сердечной проводимости, рекомендован контроль ЧСС, ЭКГ.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин и пропафенон – возможно повышение уровня метаболитов карведилола в крови. Клонидин – возможно снижение АД и ЧСС, рекомендован контроль АД и ЧСС. Верапамил, дилтиазем – Возможны нарушения проводимости, рекомендован контроль ЭКГ и АД.

Антигипертензивные лекарственные средства — возможно потенцирование их эффекта или резкое снижение АД, рекомендован контроль АД. Анестезирующие лекарственные средства – возможно снижение ЧСС и АД. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – совместный прием НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД. Антагонисты бета-адренорецепторов – поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за Вашим состоянием. 

Карвелэнд следует принимать во время еды, начиная с малых доз, постепенно увеличивая дозу до достижения оптимального эффекта. После первой дозы и после каждого ее изменения рекомендуется измерять АД в положении «стоя» через 1 час после приема препарата, для исключения возможной гипотензии. Отменяется терапия постепенно, снижая дозы в течение 1-2 недель. Эссенциальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза – 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня. Через 7-14 дней лечения (при необходимости – через 2 дня) по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не более 2 недель, доходя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

  • Хроническая стенокардия
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Дозирование у особых групп пациентов

Рекомендованная начальная доза – 12,5 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для пожилых пациентов высшая суточная доза — 50 мг, разделенная на 2 приема. Доза подбирается индивидуально. Пациентам, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, дозы нужно скорректировать до начала лечения Карвелэндом, лекарственное средство также назначается при непереносимости ингибиторов АПФ. Доза 6,25 мг два раза в день предназначена для продолжения лечения хронической сердечной недостаточности, а не для начала. При хорошей переносимости дозу постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличивают до оптимальной величины: затем – 12,5 мг два раза в день и наконец – 25 мг два раза в день. Пациенту рекомендуются наивысшие переносимые дозы. Максимальная рекомендуемая доза – 25 мг 2 раза в день. Если масса тела превышает 85 кг, то доза может быть увеличена до 50 мг 2 раза в день. Если лечение Карвелэндом прерывают более чем на 2 недели, то в начальном периоде не стоит принимать таблетки Карвелэнд 6,25 мг, т.к они не обеспечивают необходимую для старта дозу 3,125 мг. В дальнейшем, при необходимости повышения дозы до 6,25 мг и выше, Карвелэнд мож­но применять, как это было указано ранее, дозу следует повышать с двухнедельными интер­валами. Нарушение функции почек. Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени. Карвелэнд противопоказан пациентам с проявлениями нарушения функции печени. Пациенты пожилого возраста. Начальная доза – 12,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно увеличивать с интервалами, как минимум, в 2 недели до максимальной дозы 50 мг в сутки. Лечение обычно длительное, отменяется постепенно (в течение 1-2 недель), доза снижается наполовину каждые 3 дня. Необходимо информировать врача о любом изменении самочувствия на фоне приема Карвелэнда (изменение ЧСС, АД, массы тела)! Возможно, необходима коррекция дозы принимаемых лекарственных средств.

Если вы приняли дозу Карвелэнд большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Передозировка, скорее всего, вызовет выраженное снижение АД, ЧСС, сердечную недостаточность; возможна остановка сердца, нарушение дыхания, рвота, спутанность сознания и судороги. Прием лекарственного средства прекратить. В качестве первой помощи необходимо лечь на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги приподняты, промыть желудок или вызвать рвоту.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Карвелэнд: Примите таблетку, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема. Если Вы прекратили прием Карвелэнда: Не прекращайте прием таблеток, если это не предпи­сано врачом, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как могут возникнуть побочные эффекты.Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы относительно использования этого лекар­ства, спросите своего доктора или фармацевта. Как и все лекарства, Карвелэнд может вызывать побочные эффекты, хотя они проявляются не у всех. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/

Читайте также:  Золотуха за ушами у взрослых: фото, причины, симптомы, лечение

Инструкция по применению КАРВЕЛЭНД ФАРМЛЭНД (KARVELAND PHARMLAND)

Прекращение терапии. Пациенты с заболеваниями коронарных артерий, получающие Карвелэнд Фармлэнд, должны быть предупреждены о недопустимости резкого прекращения терапии.

После резкой отмены бета-адреноблокаторов регистрировались случаи стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковой аритмии у пациентов со стенокардией. Два последних осложнения могут возникнуть как после обострения стенокардии, так и на фоне ремиссии.

Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, при плановой отмене препарата Карвелэнд Фармлэнд следует провести тщательное обследование пациента; также следует рекомендовать сведение к минимуму физической активности. При возможности, следует прекращать прием препарата Карвелэнд Фармлэнд в течение 1-2 недель.

При обострении стенокардии или развитии острой коронарной недостаточности рекомендуется временное возобновление приема препарата Карвелэнд Фармлэнд.

Ввиду распространенности заболевания коронарных артерий и скрытом характере его протекания рекомендуется избегать резкой отмены препарата Карвелэнд Фармлэнд даже у пациентов, получающих лечение только по поводу артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости.

При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу карведилола до стабилизации показателей гемодинамики.

Иногда необходимо уменьшить дозу карведилола, или, в редких случаях, временно отменить лекарственное средство.

Карведилол с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).

При назначении Карвелэнд Фармлэнд пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм. рт.), ИБС и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу лекарственного средства регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Бронхоспастические заболевания. Пациентам со склонностью к бронхоспастическим реакциям (например, хронический бронхит, эмфизема) не следует назначать бета-адреноблокаторы.

Карвелэнд Фармлэнд можно назначать с осторожностью в наименьшей эффективной дозе только в тех случаях, когда не получен эффект от применения других антигипертензивных средств. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспастическим реакциям может возникнуть одышка вследствие увеличения сопротивления дыхательных путей.

В начале лечения или при увеличении дозы таких пациентов следует тщательно наблюдать, снижая дозу при появлении первых признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию).

У пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение Карвелэнд Фармлэнд может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.

Следует проводить регулярный контроль глюкозы крови, в том числе для выявления случаев повышения глюкозы в крови, латентного сахарного диабета, особенно при изменении дозы или прекращении приема карведилола.

Заболевания периферических сосудов. Необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в т.ч. синдром Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз. Как и другие бета-адреноблокаторы, Карвелэнд Фармлэнд может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и крупные хирургические вмешательства.

Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов Карвелэнд Фармлэнд и анестетиков.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карвелэнд Фармлэнд.

Брадикардия. Карвелэнд Фармлэнд может вызывать брадикардию, при уменьшении ЧСС менее 55 уд./мин. Дозу препарата Карвелэнд Фармлэнд следует снизить.

Гипотензия. При проведении клинических исследований у пациентов с сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести артериальная гипотензия и постуральная гипотензия возникали у 9.7% пациентов, принимавших карведилол, синкопе у 3.4% таковых, по сравнению с 3.6% и 2.5% пациентов, получавших плацебо соответственно.

Риск возникновения данных явлений был наибольшим в течение первых 30 дней, соответствующих периоду повышения доз, именно это было причиной прекращения терапии у 0.7% пациентов, получавших карведилол, по сравнению с 0.4% пациентов, получавших плацебо.

При проведении долгосрочного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия и постуральная гипотензия возникали у 15.1% пациентов, принимавших карведилол, синкопе — у 2.9% таковых, по сравнению с 8.7% и 2.3% пациентов, получавших плацебо соответственно.

Данные явления были причиной прекращения терапии у 1.1% пациентов, получавших карведилол, по сравнению с 0.8% пациентов, получавших плацебо.

Постуральная гипотензия возникла у 1.8% пациентов с артериальной гипертензией, синкопе — у 0.1% таковых, преимущественно сразу после приема первой дозы или во время повышения доз, и явились причиной прекращения терапии у 1% пациентов.

Исследование пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, показало, что артериальная гипотензия или постуральная гипотензия возникали у 20.2% пациентов, получавших карведилол, по сравнению с 12.

6% пациентов, получавших плацебо. В отчетности имеются данные о синкопе у 3.9% и 1.9% пациентов соответственно. Такие явления стали причиной прекращения терапии у 2.5% пациентов, получавших карведилол, по сравнению с 0.

2% пациентов, получавших плацебо.

Назначение низких доз на начальном этапе терапии, прием лекарственного средства во время еды и постепенное повышение доз должно снизить вероятность синкопе и чрезмерной артериальной гипотензии.

На начальном этапе лечения пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать вождения автотранспорта или выполнения заданий, требующих повышенного внимания, в связи с возможным получением травм в следствие синкопе.

Повышенная чувствительность. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карвелэнд Фармлэнд пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Тяжелые нежелательные кожные реакции (SCAR). В очень редких случаях сообщалось о таких тяжелых нежелательных кожных реакциях как токсический эпидермальный некролиз (TEN) и синдром Стивенса-Джонсона. Карвелэнд Фармлэнд не следует больше назначать пациентам, которые перенесли тяжелые нежелательные кожные реакции, возможно, вызванные карведилолом.

Псориаз. Пациентам с указаниями в анамнезе на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов Карвелэнд Фармлэнд можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). У пациентов, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно контролировать ЭКГ и АД.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала. Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать Карвелэнд Фармлэнд в таких случаях следует с осторожностью.

Интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS). Интраоперационный синдром атоничной радужки наблюдался во время хирургической операции по удалению катаракты у некоторых пациентов на фоне лечения альфа1-адреноблокаторами (Карвелэнд Фармлэнд является альфа- и бета-адреноблокатором).

Данный вариант синдрома узкого зрачка характеризуется сочетанием атоничной радужки, которая деформируется во время промывания в ходе хирургического вмешательства, прогрессирующим сужением зрачка во время операции, несмотря на предоперационную дилатацию с применением стандартных мидриатических средств, и возможным пролапсом радужки во время факоэмульсификации. Офтальмолог должен быть готов к возможным изменениям техники проведения операции, например, к использованию крючков для радужной оболочки, расширительных колец или вязкоупругих веществ. Прекращение терапии альфа1-адреноблокаторами перед операцией по поводу катаракты не представляется целесообразным.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Поражения печени. Сообщалось о случаях нарушения со стороны печени во время контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью, принимавших карведилол, что подтверждалось возобновлением экспозиции.

Читайте также:  Прыщи на ногах у мужчин: причины, как избавиться

Было установлено, что повреждение печени было обратимым и проявлялось после короткого и/или длительного лечения незначительной клинической симптоматикой. Не сообщалось о смертельных случаях из-за нарушений функции печени.

При появлении первых симптомов/признаков дисфункции печени (таких как зуд, темная моча, постоянно сниженный аппетит, желтуха, давящие боли в правом верхнем квадранте живота или необъяснимые гриппоподобные симптомы) нужно провести лабораторные тесты.

Если по результатам лабораторных анализов подтвердится повреждение печени или желтуха, следует отменить карведилол и больше никогда не назначать.

  • В период лечения исключается употребление алкоголя.
  • Лекарственное средство содержит лактозу и сахарозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы или галактозы, дефицит лактазы лапп, мальабсорбция глюкозы/галактозы или сахарозы/изомальтозы.
  • Пациенту необходимо дать следующие рекомендации:
  • пациенты не должны прерывать лечение препаратом Карвелэнд Фармлэнд без согласования с лечащим врачом;
  • пациенты с сердечной недостаточностью должны обратиться к своему врачу, если возникнут признаки или симптомы ухудшения их сердечной недостаточности (увеличение массы тела или одышка);
  • понижение АД в положении стоя может привести к головокружению и в редких случаях к обмороку; при головокружении пациент должен сесть либо лечь;
  • пациенты, у которых возникает головокружение либо усталость, должны избегать вождения транспортных средств или потенциально опасных видов деятельности. Это относится ко всем пациентам на момент лечения и во время повышения дозы;
  • в случае, если пациент во время фазы титрования страдаете от головокружения или обмороков, следует обратиться к лечащему врачу;
  • препарат Карвелэнд Фармлэнд следует принимать во время еды;
  • пациенты с сахарным диабетом должны сообщать своему врачу о каждом изменении их показателе глюкозы в крови;
  • у пациентов, которые носят контактные линзы, может возникнуть уменьшение слезной жидкости.
  • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Учитывая возможные побочные эффекты препарата Карвелэнд Фармлэнд (например, головокружение, утомляемость), рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Особую осторожность необходимо соблюдать в начале лечения, после повышения дозы, при смене лекарственного средства или при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем.

    КАРВЕДИЛОЛ

    Клинико-фармакологическая группа

    Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

    Действующее вещество

    — карведилол (carvedilol)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

    1 таб.
    карведилол 12.5 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

    • Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
    • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

    15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС.

    Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

    Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

    Фармакокинетика

    Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

    Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

    Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

    При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

    У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

    Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Показания

    • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
    • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
    • ИБС: стабильная стенокардия.

    Противопоказания

    • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    • AV-блокада II-III ст.;
    • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
    • синдром слабости синусового узла;
    • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
    • кардиогенный шок;
    • бронхиальная астма;
    • хроническая обструктивная болезнь легких;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

    С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

    Дозировка

    1. Внутрь, независимо от приема пищи.
    2. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.
    3. Артериальная гипертензия

    Начальная доза составляет 6.25-12.

    5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

    Ишемическая болезнь сердца

    Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.

    5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.

    У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II — III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

    • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
    • Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
    • Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
    • Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
    • Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
    • Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

    Передозировка

    Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

    Читайте также:  Таблетки, вызывающие роды: последствия и отзывы

    Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

    Лекарственное взаимодействие

    1. Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
    2. При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

    3. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

    4. Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

    5. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
    6. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

    7. При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
    8. Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
    9. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

    Особые указания

    Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

    В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.

    При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

    • Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.
    • Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
    • В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
    • Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
    • В период лечения избегать употребления этанола.
    • Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
    • Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
    • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан детям до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью — при почечной недостаточности.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

    Описание препарата КАРВЕДИЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Карведилол, 6.25 мг, таблетки, 30 шт

    Фармакокинетическое взаимодействие

    Карведилол
    является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном
    применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность
    последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может
    изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

    Ингибиторы и
    индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут
    стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола,
    приводя к увеличению или снижению концентраций R(+) и S(-)
    стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных
    взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев,
    перечислены ниже, однако данный список не является полным.

    Дигоксин.

    При
    одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина
    повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы
    или отмене препарата, рекомендуется: регулярный контроль концентрации дигоксина
    в плазме крови.

    Циклоспорин.

    Карведилол
    увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном
    приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне,
    требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%.

    В связи с
    выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется
    тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при
    необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

    При
    внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с
    карведилолом не ожидается.

    • Рифампицин,
      фенобарбитал.
    • Рифампицин,
      фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола,
      приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.
    • Амиодарон.

    У пациентов с
    сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S(-) стереоизомера
    карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя
    концентрация R(+) стереоизомера
    карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера
    карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

    Ингибиторы
    изофермента
    CYP2D6

    Применение
    ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина,
    флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному
    подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).

    Фармакодинамическое
    взаимодействие

    Инсулин или
    гипогликемические средства для приема внутрь

    Препараты с
    бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие
    инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
    гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
    Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
    рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

    1. Препараты,
      снижающие содержание катехоламинов
    2. Пациенты,
      принимающие ‘одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и
      препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
      моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
      риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
    3. Дигоксин
    4. Комбинированная
      терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному
      замедлению AV-проводимости.
    5. Верапамил,
      дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства
    6. Одновременное их
      применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

    При
    одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи
    нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей
    гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев
    каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под
    контролем ЭКГ и АД.

    Клонидин

    Одновременное
    применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный
    и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию
    препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить
    бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно
    уменьшая его дозу.

    • Гипотензивные
      средства
    • Как и другие
      препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать
      действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например,
      альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную
      гипотензию в качестве побочного действия.
    • Средства для общей анестезии
    • Следует проводить
      тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при
      проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного
      инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
    • Нестероидные
      противовоспалительные препараты (НПВП)
    • Одновременное
      применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект
      карведилола.
    • Бронходилататоры
      (агонисты бета-адренорецепторов)
    • Поскольку
      некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту
      бронходилататоров, являющихся стимуляторами (β-адренорецепторов,
      необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.
    • Ингибиторы
      микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект
      карведилола.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Adblock
    detector