Денебол: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

  • Таблетки 25 и 50 мг: рофекоксиб, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, бета-циклодекстрин, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия пропилгидроксибензоат, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, бриллиантовый синий, тартразин цветной, крахмал.
  • Гель: рофекоксиб, льняное масло, ментол, метилсалицилат, феноксиэтанол, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, очищенная вода, карбомер, триэтаноламин, динарии эдетат, полиэтиленгликол, гидратированное касторовое масло, полиоксил.
  • Раствор д/инъекции: рофекоксиб.
  • Суппозиторий: рофекоксиб, рыбий жир.

Форма выпуска

  1. Таблетки двояковыпуклые округлой формы 25 и 50 мг в блистерной упаковке в картонной пачке №10.
  2. Гель в полиэтиленовой тубе в картонной упаковке 30 г.
  3. Раствор д/ инъекций в ампулах 1 мл (25 мг) в картонной упаковке №5.
  4. Суппозиторий 25 мг в полиэтиленовой упаковке в картонной пачке №10.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, противоотечное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат группы НПВП, содержит рофекоксиб, относящийся к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия.

Механизм противовоспалительного эффекта препарата базируется на угнетении процесса выработки простагландинов, осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2, при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах, тканях, желудке.
Анальгезирующее действие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 ч. снижается.

В препарате в форме геля для местного применения содержится метилсалицилат, льняное масло, ментол. Метилсалицилат эффективен при местных мышечных болях, повреждении мягких тканей, болях в суставах. Льняное масло относится к диэмульгированным веществам и является компонентом для смягчения при местном применении.

Ментол при наружном применении вызывает ощущение холода, что приводит к стимуляции холодовых рецепторов и стабилизации в нейроновых мембранах потока ионов кальция.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность около 93%. Cmax в крови определяется через 2 часа. Отмечается высокая связь с белками крови (около 87%), проникает через ГЭБ.

Нанесенный на кожу препарат всасывается очень медленно и нанесение значительного его количества на кожу к повышению концентрации активно действующего вещества в крови не приводит.

Рофекоксиб биотрансформируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Показания к применению

Периартрит, тендевит, остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, тромбофлебит, травмы опорно-двигательной системы, болевой синдром разного генеза, пульпит, стоматит, гингивит, заболевания ЛОР-органов, половых органов и мочевыделительной системы, III триместр беременности.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, аллергические реакции на салицилаты или НПВП, бронхиальная астма, онкологические заболевания, возраст до 12 лет.

Внутримышечные инъекции препарата не рекомендуется назначать лицам с инсультами, инфарктами миокарда в анамнезе, атеросклерозе, выраженной артериальной гипертензии.

Побочные действия

Головокружение, сонливость, заторможенность, диспепсия, изжога, тошнота, боли в эпигастральной области, реже — сердечная недостаточность, афтозный стоматит, ангионевротический отек, кожный зуд, отек нижних конечностей, крапивница, сыпь.

Денебол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Денебол принимают независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза препарата для купирования болевого синдрома составляет 50 мг 1 раз в день, затем дозировка снижается до 25 мг 1 раз в сутки. Принимать до полного купирования острого болевого синдрома, однако, не превышать длительность приема более 2 недель.

Ревматоидный артрит и остеоартрит: начальная рекомендуемая доза — 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости она быть повышена до 25 мг. Курс приема по 4–6 недель.

Раствор для инъекций — препарат вводят в/м глубоко в ягодицу 1 раз в сутки. Начальная рекомендуемая суточная доза — 50 мг, затем доза может быть уменьшена.

Раствор для инъекций рекомендуется использовать кратковременно (в течение недели) с дальнейшим переходом на другие формы препарата.

При комбинированном использовании Денебола с другими лекарственными формами (таблетки, гель) суточная доза препарата в общем не должна превышать 50 мг.

Денебол гель — наносят на участок кожи в пораженной области и слегка втирают 3–4 раза в день. Продолжительность лечения зависит от эффекта применения геля.

Денебол в форме суппозитория применяют ректально по одному суппозиторию 2 раза вдень для лечения первичной дисменореи и купирования острой боли при воспалительных заболеваниях. Продолжительность применения свечей не должна превышать 1,5 месяца.

Передозировка

Препарат малотоксичен, данные о случаях передозировки отсутствуют.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается. Рофекоксиб нельзя принимать совместно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД.

Применение ряда антибиотиков (рифамицин, рифампицин) снижают концентрацию Денебола в плазме крови.

Денебол не оказывает влияние на фармакокинетику кетоконазола, преднизолона, дигоксина, циметидина, оральных контрацептивов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

3 года для таблеток и 2 года для геля, раствора, свечей.

Аналоги Денебола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Денебол: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаЦелекоксибДенебол: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаЦелебрексДенебол: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаАркоксиаДенебол: инструкция по применению, отзывы, аналоги, ценаРанселекс

Рофекоксиб, Оротикс, Целебрекс, Ревмоксиб, Диклофенак, Ремисид, Кетонал, Напроксен, Ибупрофен, Траумель, Вольтарен и другие.

Отзывы о Денеболе

Отзывы о препарате среди лиц, часто использующих его в своей практике положительные.

  • «… После работ на огороде начался сильнейший радикулит, даже поднимался с кровати с сильнейшими болями. Посоветовали уколы Денебола, уже после первого укола начал подниматься с кровати и ходить, а после третьего укола боль исчезла и движения восстановились»;
  • «… Мазь Денебол – мой спасатель! Страдаю ревматоидным артритом, поэтому этот препарат постоянно в моей аптечке».

Некоторые пациенты отмечают побочное действие препарата, особенно часто со стороны желудка, в частности гастриты. Чтобы избежать негативного влияния препарата необходимо строго соблюдать рекомендуемую длительность его приема.

Цена Денебола, где купить

Цена таблеток Денебол 50 мг №10 варьирует в пределах 542 —610 рублей за упаковку; стоимость таблеток в дозировке 25 мг №10 составляет в среднем 248 рублей; гель Денебол 30 г — в среднем 187 рублей. Купить Денебол в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

Денебол

Денебол — нестероидное противовоспалительное и обезболивающее лекарственное средство.

Действующее вещество

Рофекоксиб (Rofecoxib).

Форма выпуска и состав

Денебол выпускается в форме таблеток (по 10 шт. в блистере), геля (по 30 г препарата в тубе) и ректальных свечей. Также Денебол производят в виде инъекционного раствора, который реализуется в ампулах объемом по 1 мл (25 мг) в пачке по 5 шт.

Денебол, таблетки   1 таб.
Рофекоксиб   25 мг
50 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микроклисталическая, повидон, бетациклодексфрин, очищенный тальк, стеарат магния, бриллиантовый синий, натрия пропилпарабен, диоксид кремния коллоидный, натрия метилпарабен, тартразин цветной, натрия крахмалгликолят, сухой крахмал.
Денебол, раствор для инъекций   1 мл
Рофекоксиб   25 мг
Вспомогательные вещества: центбукридина гидрохлорид, токоферола ацетат, физиологический раствор, метилкарбогидрат.  
Денебол, гель   100 г
Рофекоксиб   1 г
Вспомогательные вещества: льняное масло, пропиленгликоль, метилсалицилат, феноксиэтанол, ментол, полиэтиленгликоль, гидрокситолуол бутилированный, карбомер 934, динатрия эдетат, триэтаноламин, изопропиловый спирт, гидрогенизированное касторовое масло, полиоксил, очищенная вода.

В состав ректальных свечей входит рофекоксиб (25 мг) и твердый жир.

Показания к применению

Показаниями к назначению препарата являются заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, остеоартрит, периартрит (острого и хронического течения), а также травмы мышц, сухожилий и связок.

Денебол эффективен при болях разного происхождения (остеохондроз, мигрень, миалгия, люмбаго, невралгия, корешковый синдром, неврит, зубная боль при пульпитах, альгодисменорея), тромбофлебитах, воспалительных процессах в стоматологической практике (пульпит, стоматит, гингивит) и лор-органах (ларингит, отит, синусит).

Препарат можно принимать в качестве симптоматического лечения при инфекционно-воспалительных заболеваниях бронхов, трахеи и глотки, мочевыделительной системы (цистопиелит, цистит, уретрит), в гинекологии и офтальмологии.

Противопоказания

  • Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 12 лет, при онкологических патологиях, бронхиальной астме, в случаях развития аллергии на салицилаты (аспирин) или иные нестероидные противовоспалительные препараты в анамнезе.
  • Денебол не рекомендуется использовать людям с гиперчувствительностью к рофекоксибу или его составляющим компонентам.
  • Раствор для внутримышечных инъекций не желательно назначать больным с перенесенными инсультами, инфарктами миокарда, злокачественной артериальной гипертензией, прогрессирующей формой атеросклероза.
  • Лекарственное средство противопоказано в III триместре беременности из-за риска заращения Боталова протока у ребенка.

Инструкция по применению Денебол (способ и дозировка)

Таблетки

Принимают независимо от режима питания и запивают небольшим количеством воды.

Денебол в таблетированной форме используется для терапии болевого синдрома и первичной дисменореи в дневной дозе 50 мг. Последующие дозы могут составлять 12,5 или 25 мг (в зависимости от симптоматики) и принимаются спустя 24 часа. Прием препарата продолжают до полного купирования состояния, однако курс лечения не должен составлять более 14 дней.

При остеоартрите начальная доза рофекоксиба – 12,5 мг в день. Длительность терапевтического курса колеблется в пределах от 4 до 6 недель.

Читайте также:  Дипроспан с Лидокаином: как разводить, время действия, пропорции

Раствор для инъекций

Вводят внутримышечно (в ягодицу) 1 раз в день с интервалом в 24 часа. Рофекоксиб рекомендуется использовать в начальной дозировке – 50 мг в день. В зависимости от степени выраженности болевого синдрома и интенсивности воспалительного процесса указанная дозировка может быть снижена до 25 мг.

При остеоартрите рекомендуемая дневная дозировка составляет 12,5 мг. В случае необходимости ее повышают до 25 мг.

Внутримышечные инъекции часто применяются в качестве краткого симптоматического вводного курса, а по прошествии недели больного переводят на гель и таблетированную форму препарата.

При комплексном использовании нескольких форм Денебола суммарная дневная дозировка рофекоксиба должна составлять не более 50 мг. Эффективными и безопасными считаются курсы препарата по 4-6 недель в дозировке 25 мг.

Решение об увеличении дозы в каждом конкретном случае принимается индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести состояния больного.

Внутривенное введение Денебола в форме раствора строго запрещено.

Свечи ректальные

Предназначены для ректального введения. При лечении первичной дисменореи и купировании острых болевых ощущений воспалительного генеза используют по 1 суппозиторию 2 раза в день. Максимальная дневная доза составляет 50 мг. Длительность терапевтического курса – не больше 1,5 месяца.

Гель

Наносят на кожу легкими массирующими движениями с частотой до 4 раз в день. При этом требуется небольшой объем геля (примерно 1-2 г), по размерам сопоставимый с горошиной. Во время нанесения препарата необходимо избегать контакта со слизистыми оболочками, кожными дефектами (ранами) и глазами. Длительность курса терапии зависит от достигнутого эффекта.

Побочные эффекты

Применение Денебола вызывает следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система и органы чувств: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, снижение скорости мыслительных процессов.
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, нарушения коронарного и мозгового кровотока.
  • Мочевыделительная система: почечная недостаточность, снижение функции почек (обратимые).
  • Органы пищеварительного тракта: изжога, тошнота, диарея, диспепсия, болезненные ощущения и дискомфорт в верхней части живота (в эпигастрии), рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит).
  • Аллергические проявления: крапивница, зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек.
  • Другое: возникновение отека нижних конечностей, повышение уровня АСТ, АЛТ.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

  1. Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.
  2. Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Рофекоксиб, Оротикс, Целебрекс, Ревмоксиб, Диклофенак.
  3. Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Денебол – препарат группы НПВП, содержит рофекоксиб, который относится к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия.

Механизм противовоспалительного воздействия базируется на угнетении процесса выработки простагландинов, осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2, при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах, тканях, желудке.

Анальгезирующее воздействие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 часов уменьшается.

Особые указания

Применение Денебола возможно в I и II триместрах в том случае, если польза для беременной превышает риск для малыша (строго контролируемых исследований не проводилось).

На время кормления грудью прием препарата требуется отменить (проникает в грудное молоко).

При совместном использовании с ингибиторами АПФ снижается эффективность гипотензивного лечения. Денебол не желательно применять одновременно с продуктами или препаратами, в состав которых входит кофеин (повышается артериальное давление).

  • Денебол в любом виде не применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  • Во время терапии препаратом следует воздержаться от приема алкогольных напитков.
  • Использование лекарственного средства на фоне лечения антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.
  • Вследствие возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период прохождения курса терапии Денеболом необходимо отказаться от работы со сложными механизмами и вождения автотранспортных средств.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя применять в 3 триместре беременности и в период лактации. В 1 и 2 триместрах беременности Денебол назначают, только если его возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В детском возрасте

Не применяют для детей, младше 12 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается. Рофекоксиб нельзя принимать одновременно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД. Применение ряда антибиотиков снижают концентрацию Денебола в плазме крови. Не влияет на фармакокинетику кетоконазола, преднизолона, дигоксина, циметидина, оральных контрацептивов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 16 до 24 °С.

Срок хранения таблеток – 3 года, свечей, раствора и геля – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Денебол за 1 упаковку начинается от 248 рублей для таблеток, 187 рублей для геля.

Денебол (Рофекоксиб) таблетки 50 мг N10 купить в Москве по цене от 1800 руб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности или кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Категория отпуска
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, 10 штук в упаковке.
  • Состав
  • Действующее вещество: рофекоксиб; 1 таблетка содержит 50 мг рофекоксиба.
  • Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), краситель тартразин (Е 102), краситель бриллиантовый (голубой) (Е 133).
  • Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Коксибы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное средство – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Имеет обезболивающие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс.

Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль.

Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях рофекоксиб не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом, он не влияет на простагландины, синтезируемые за счет активации ЦОГ–1, и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ–1 в тканях, особенно в желудке, кишечном тракте и в тромбоцитах.

Фармакокинетика.

Всасывание. При применении внутрь хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93 %. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация (Смах) в плазме взрослых определяется примерно через 2 часа и составляет 0,305 мкг/мл.

Распределение. Примерно 85 % рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05 – 25 мкг/мл.

Метаболизм. Рофекоксиб метаболизируется в печени. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2.

Вывод. 72 % препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14 % ‒ с фекалиями. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 120 мл/мин.

Показания к применению

  • Остеоартрит.
  • Ревматоидный артрит.
  • Острый болевой синдром различного генеза.
  • Альгодисменорея, зубная боль.
  • В послеоперационном периоде по поводу хирургических вмешательств и в стоматологии.
  1. Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к рофекоксиба и в других нестероидных противовоспалительных средств, другим компонентам препарата.
  • Астма, особенно вызванная применением ацетилсалициловой кислоты.
  • Активная язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в анамнезе.
  • Женщины репродуктивного возраста, которые могут забеременеть и не использующие эффективную контрацепцию.
  • Нарушение функции печени тяжелой степени (уровень альбумина в сыворотке крови.
  • Лечение онкологических больных и пациентов, относящихся к группе повышенного риска со стороны сердечно-сосудистой системы (перенесенными инфарктами, инсультами, артериальной гипертензией (III в), прогрессирующими клиническими формами атеросклероза).
  • Противопоказано применять у пациентов старше 65 лет.
  • Способ применения и дозы
  • Применять внутрь взрослым.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая доза Денебола — 50 мг 1 раз в сутки, последующие дозы — 25 мг или 50 мг 1 раз в сутки в случае необходимости.  Максимальная суточная доза — 50 мг.  Лечение проводить до исчезновения острого болевого синдрома, но не более 2 недель.

Остеоартрит и ревматоидный артрит: рекомендуемая начальная доза рофекоксиба — 12,5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендованной суточной дозой.  Назначать курсы по 4-6 недель.

  1. Денебол применять независимо от приема пищи.
  2. Побочные реакции
  3. Кардиальные расстройства: застойная сердечная недостаточность, отеки нижних конечностей, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, боль за грудиной, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки, инсульт, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердечных сокращений (брадикардия, мерцательная аритмия, появление преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, отек легких.
  4. Со стороны сосудов: артериальная гипертензия.
  5. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, отек легких, аллергический ринит, васкулит, анафилактический шок, анафилаксия.
Читайте также:  Интраджект гель: инструкция по применению

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, в т.ч. высыпания эритематозного типа, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, атопический дерматит, зуд, екхимоз, алопеция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, изжога, дискомфорт/боль в эпигастральной области, тошнота; афтозный стоматит, язвы желудка, кишечника; желудочно-кишечное кровотечение.

Может возникнуть диарея, метеоризм, рвота, дисфагия, запор, отрыжка, гастрит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, перфорация желудка/кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит, колит/обострение колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности АЛТ, АСТ; иногда – гепатит, в т.ч. молниеносный, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: инфицирование верхних дыхательных путей, синуситы, бронхиты, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит, кашель, одышка, бронхоспазм.

Неврологические расстройства: сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, головная боль, беспокойство, депрессия. Иногда возникает гиперестезия (парестезия), бессонница, истощение, утомляемость, асептический менингит, бред, судороги ног, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, изменение вкусовых ощущений, обострение эпилепсии, агевзия, аносмия.

  • Со стороны органов зрения: может возникнуть нечеткость зрения, конъюнктивит.
  • Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: (отит, звон в ушах).
  • Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови, интерстециальный нефрит, гипонатриемия, инфекции мочевыводящих путей.
  • Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
  • Другое: артралгия, миозит, нарушения менструального цикла, гиперкалиемия.
  • Передозировка

Не было выявлено признаков передозировки. Назначение дозы 1 раз в сутки рофекоксиба 1000 мг здоровым участникам исследования и многократные дозы 250 мг/сутки в течение 14 дней не выявили серьезной токсичности, возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. В случае передозировки необходимо применять общепринятые меры поддержки –клинический контроль и симптоматическое поддерживающее лечение. Рофекоксиб не выделяется с кровью при гемодиализе.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности или кормления грудью препарат противопоказан. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

  1. Дети
  2. Не применять детям.
  3. Особенности применения

Запрещено превышать рекомендуемые дозы. Максимальная суточная доза – 50 мг.

У пациентов, которые применяли ЦОГ-2, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), в некоторых случаях с летальным исходом.

Рекомендовано с осторожностью применять препарат пациентам, которые при применении НПВП имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны ЖКТ.

К такой группе пациентов относятся пациенты пожилого возраста, пациенты, которые одновременно принимают любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с такими заболеваниями ЖКТ, как язва и желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.

Наблюдается дальнейший рост риска возникновения побочных эффектов ингибиторов ЦОГ-2 со стороны ЖКТ (язвы или другие осложнения) при одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях ингибиторов ЦОГ-2 значимое различие в безопасном применении для ЖКТ между селективными ингибиторами ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота не доказана.

Следует избегать одновременного применения рофекоксиба и НПВС, за исключением ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку риски для сердечно-сосудистой системы вследствие приема селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышаются с увеличением дозы и продолжительности лечения, при возможности следует применять короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Не применять как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не имеют антиагрегантних свойств.

Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

Как и при применении других препаратов, способных подавлять синтез простагландинов, у пациентов, которые применяют рофекоксиб, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Поэтому рофекоксиб следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с существующими отеками любой другой этиологии, поскольку ингибирование простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью назначать рофекоксиб пациентам, которые принимают диуретики или имеющих другие причины для развития гиповолемии.

Как и все НПВП, рофекоксиб может приводить к развитию артериальной гипертензии (АГ) или ухудшение течения уже существующей АГ, а также способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Следует тщательно контролировать артериальное давление в начале применения рофекоксиба и в течение всего курса лечения.

Нарушение функции почек или печени и особенно нарушения функции сердца с большой вероятностью могут развиваться у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения рофекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Пациентам с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, пациентам с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщикам) рофекоксиб назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск».

Рофекоксиб, как и другие НПВП, может токсически воздействовать на почки. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени и пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. Во время применения рофекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек.

Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, сердечной недостаточности, цирроза печени.

У больных с нарушенной функцией почек и печени, сердечной недостаточностью, в течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек (клиренс креатинина, общую секрецию). У пациентов со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется провести регидратацию.

  • Препарат может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления, могут быть проявлениями инфекции, что необходимо учитывать при назначении рофекоксиба пациентам, которые употребляют его при инфекционных заболеваниях.
  • При применении рофекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая молниеносные гепатиты (некоторые с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые с летальным исходом или требующие трансплантации печени).
  • Если на протяжении лечения у пациента ухудшится функция любой системы органов, указанных выше, следует провести соответствующие мероприятия и рассмотреть возможность прекращения лечения рофекоксибом.
  • Рофекоксиб подавляет CYP2D6, поэтому может потребоваться снижение дозы препаратов, доза которых подбирается индивидуально и которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя он не является мощным ингибитором этого фермента.
  • Пациентам с низким уровнем метаболизма CYP2C9 следует лечиться с осторожностью.

При применении рофекоксиба очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (некоторые – с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций приходится на начальный этап лечения.

У пациентов, принимающих рофекоксиб, сообщалось о развитии серьезных побочных реакций гиперчувствительности (анафилактический шок и ангионевротический отек).

При первых проявлениях сыпи на коже, повреждения слизистой оболочки или других проявлениях повышенной чувствительности применение рофекоксиба следует прекратить.

У пациентов, которые одновременно применяют варварин, наблюдались случаи серьезного кровотечения. Рофекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует применять с осторожностью.

  1. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  2. В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
  3. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

НПВП способны снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств.

Что касается применения НПВП, риск возникновения острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может повышаться у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста), при применении комбинации НПВП, включая рофекоксиб, вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II.

Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо проводить адекватную гидратацию. Следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинации препаратов и периодически проводить повторный контроль.

Считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксический эффект последних. При одновременном применении рофекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов следует контролировать функцию почек.

Рофекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не замещает последнюю в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Существует повышенный риск образования язв или других желудочно-кишечных осложнений при одновременном применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 и низких доз ацетилсалициловой кислоты по сравнению с монотерапией высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2.

Читайте также:  Где находится точка G у женщин, как ее найти и правильно стимулировать со схемами и фото-рекомендациями

Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23 %. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени.

Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50 %. Не влияет в значительной степени на фармакокинетику преднизолона, гормональные контрацептивы для приема внутрь (етиніл эстрадиол, норетиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.

  • Препарат не следует применять одновременно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают АД.
  • Возможно повышение АД при применении одновременно с препаратами и пищевыми продуктами, которые содержат кофеин.
  • Срок годности
  • 3 года.
  • Условия хранения
  • Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
  • Категория отпуска
  • По рецепту.

Денебол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Препарат Денебол относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II и является нестероидным противовоспалительным средством.

Циклооксигеназа II наряду с циклооксигеназой I участвует в образовании медиаторов воспалительной реакции: простагландинов, простациклинов и тромбоксана, но ЦОГ-II – фермент индуцибельный и включается в реакции только в определенных ситуациях, чаще всего при воспалении.

Денебол блокирует циклооксигеназу II, оказывая противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и жаропонижающее действие.

При этом препарат практически не влияет на фермент циклооксигеназу I, работающий непрерывно в организме и выполняющий множество физиологически необходимых функций. Например, таких как регулировка обменных процессов в тканях желудочной и кишечной стенок, тромбоцитах, бронхо-легочной системе и прочих.

Денебол назначается при болезнях опорно-двигательного аппарата: острых и хронических периартритах, ревматоидном артрите, остеоартрите, тендините, бурсите, а также при травмах сухожилий, связок и мышц. Препарат эффективен при тромбофлебит ах, болях различного происхождения (невралгия, неврит, остеохондроз, люмбаго, корешковый синдром, миалгия, зубная боль при пульпитах, мигрень, альгодисменорея), воспалительных процессах в лор-органах (синусит, отит, ларингит) и стоматологической практике (гингивит, стоматит, пульпит).

Его можно использовать в качестве симптоматической терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях глотки, трахеи и бронхов, мочевыделительной системы (уретрит, цистит, цистопиелит), в офтальмологии и гинекологии.

Таблетки по 25 и 50 мг в блистерах по 10 штук;

Препарат Денебол относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II и является нестероидным противовоспалительным средством.

Циклооксигеназа II наряду с циклооксигеназой I участвует в образовании медиаторов воспалительной реакции: простагландинов, простациклинов и тромбоксана, но ЦОГ-II – фермент индуцибельный и включается в реакции только в определенных ситуациях, чаще всего при воспалении.

Денебол блокирует циклооксигеназу II, оказывая противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и жаропонижающее действие.

При этом препарат практически не влияет на фермент циклооксигеназу I, работающий непрерывно в организме и выполняющий множество физиологически необходимых функций. Например, таких как регулировка обменных процессов в тканях желудочной и кишечной стенок, тромбоцитах, бронхо-легочной системе и прочих.

При пероральном приеме Денебол быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом биодоступность препарата составляет свыше 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови активного действующего вещества Денебола – рофекоксиба, достигается через два часа после приема и составляет около 0, 300 мкг/мл.

Свыше 80 % рофекоксиба в организме образует непрочные связи с белками плазмы. Биотрансформируется преимущественно в печени с образованием 6 неактивных метаболитов, которые выводятся почками с мочой (70 %). В неизмененном виде рофекоксиб выводится из организма кишечником с каловыми массами.

Фармакокинетика Денебола у молодых и пожилых пациентов не имеет различий.

Денебол противопоказан в III триместре беременности вследствие риска заращения Боталова протока у плода. Применение препарата возможно в I и II триместрах, если польза для матери превышает риск для ребенка (строго контролируемых исследований по этому поводу не проводилось). На время грудного вскармливания прием Денебола следует прекратить (проникает в грудное молоко).

Денебол противопоказан в случаях развития аллергических реакций на салицилаты (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства в анамнезе, при бронхиальной астме, онкологических заболеваниях и детям в возрасте до 12 лет. Раствор для внутримышечных инъекций не следует использовать пациентам с перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, прогрессирующей формой атеросклероза, злокачественной артериальной гипертензией.

Препарат не рекомендуется применять лицам с повышенной чувствительностью к рофекоксибу или вспомогательным компонентам в составе Денебола.

Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: галлюцинации, спутанность сознания, снижение скорости мыслительных процессов, головокружение, сонливость. Со стороны сердца и сосудов: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового и коронарного кровотока. Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, изжога, диарея, дискомфорт и болезненные ощущения в верхней трети живота (в эпигастрии), диспепсия, рвота, появление язвочек на слизистой оболочке ротовой полости (афтозный стоматит). Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек (как правило, обратимые), почечная недостаточность. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Прочие: повышение уровня АлАт, АсАт, возникновение отека нижних конечностей.

Денебол в виде раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно (в ягодицу) один раз в сутки с интервалом в 24 часа. Внутривенное введение препарата строго запрещено! Рофекоксиб рекомендуется применять в начальной дозировке – 50 мг в сутки, которая может быть снижена до 25 мг в зависимости от интенсивности воспалительного процесса и степени выраженности болевого синдрома. При остеоартрите эффективная суточная дозировка составляет 12,5 мг. При необходимости ее увеличивают до 25 мг. Внутримышечные инъекции часто используются как краткий симптоматический вводный курс, а по истечении недели пациента переводят на таблетированную форму Денебола и гель. При одновременном использовании нескольких форм препарата суммарная суточная дозировка рофекоксиба должна быть не выше 50 мг. Безопасными считаются курсы Денебола по 4-6 недель в дозировке, не превышающей 25 мг. Решение о повышении дозы в каждом случае решается сугубо индивидуально в зависимости от тяжести состояния пациента. Денебол в виде таблеток используется для лечения первичной дисменореи и болевого синдрома в суточной дозе 25 мг. Последующие дозы принимаются через 24 часа и могут составлять 12,5 или 25 мг в зависимости от симптоматики, но максимальная суточная доза не должна превышать 25 мг. Прием лекарства проводят до полного купирования состояния, но курс не должен превышать трех дней. Принимают таблетки Денебола независимо от приема пищи и запивают небольшим количеством воды. При остеоартрите рекомендуется начинать с 12,5 мг рофекоксиба в сутки, курс лечения составляет от 4 до 6 недель. Денебол в виде геля наносят легкими массирующими движениями на кожу до 4 раз в день. При этом используют небольшой объем геля (1-2 г), сопоставимый по размерам с горошиной и стараются избегать контакта рофекоксиба со слизистыми оболочками, глазами и кожными дефектами (ранами). Продолжительность курса лечения определяется достигнутым эффектом.

Денебол в виде свечей применяют ректально для купирования острой боли воспалительного генеза и лечения первичной дисменореи по одному суппозиторию 2 раза в сутки, то есть максимальная суточная доза составляет 50 мг. Продолжительность курса лечения – не более 1,5 месяца.

По результатам проведения многократных клинических исследований токсичности препарата Денебол признан малотоксичным средством.

Здоровым участникам испытаний назначали рофекоксиб в дозировке 1000 мг в сутки однократно и дозы по 250 мг в день в течение 2 недель.

Во всех этих случаях передозировки не было выявлено, однако пациентам при превышении суточной дозы в несколько раз рекомендуют осуществлять промывание желудка и поддерживающую терапию.

При одновременном приеме Денебола с ингибиторами АПФ значительно снижается эффективность гипотензивной терапии. Рофекоксиб нельзя применять совместно с препаратами или продуктами, содержащими кофеин (повышается артериальное давление). Применение Денебола на фоне терапии антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время. Рофекоксиб повышает концентрацию в плазме крови метотрексата. Некоторые антибиотики (рифампицин, рифамицин) способны наполовину уменьшать концентрацию в плазме рофекоксиба.

Денебол не влияет на фармакокинетику таких препаратов как преднизолон, дигоксин, оральные контрацептивы (норэтиндрол, этинилэстрадиол), антациды, кетоконазол, циметидин.

Денебол в любом виде не используется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Вследствие возможных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы на время курса лечения Денеболом следует отказаться от вождения транспортного средства и работы со сложными механизмами.

Препарат нельзя употреблять на фоне приема алкоголя!

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

36 мес.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector