Диклофенак побочные действия от уколов

Диклофенак побочные действия от уколов

Диклофенак в уколах относится к нестероидным средствам с противовоспалительными свойствами. Действующий компонент лекарства — диклофенак натрия. В аннотации указываются и вспомогательные вещества, включая гидроксид натрия, бензиловый спирт, маннит. Препарат часто назначают для устранения боли при суставных и прочих заболеваниях. Уколы с системным воздействием рекомендуется ставить по схеме, предварительно расписанной врачом.

Диклофенак побочные действия от уколов

Состав и свойства

Сравнивая препарат с иными медикаментозными средствами НПВП, фармацевты отмечают, что он оказывает более слабое действие на слизистую желудка.

Уколы с противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом быстро блокируют арахидоновую кислоту. Она является провокатором воспаления.

Диклофенак препятствует развитию химической реакции, способствующей расширению сосудов и появлению отеков.

Инъекции угнетают действие циклооксигеназы, притормаживая синтез простагландинов. Диклофенак считается хорошим антиагрегантом. Препарат восстанавливает у взрослых пациентов и подростков функции суставов, снижая риск появления осложнений воспалительного процесса.

Так как через 20−30 минут после ввода в кровеносной системе достигается максимальная концентрация активного вещества, препарат эффективно профилактирует рецидив боли. Подобное воздействие наблюдается около 12 часов.

На полувывод активного компонента приходится до 2 часов. Вспомогательные вещества выводятся дольше. Главный метаболизм наблюдается в печени. Значительное количество продуктов распада выводится с мочой и калом.

Показания

Уколы с диклофенаком натрия используют в гинекологии, ортопедии и других областях медицины. Их могут назначать при подагре, ревматизме, ревматоидном артрите. Заболевания позвоночника и суставов, от которых помогают уколы Диклофенак:

  • артроз;
  • синдром Бехтерева;
  • остеохондроз.

Диклофенак побочные действия от уколов

Инъекции при деформирующей форме остеоартроза избавляют от боли, ликвидируя синовит, предотвращая разрушение близрасположенных костей и хрящей. НПВП может применяться при дискомфорте, спровоцированном физическими нагрузками и внесуставными патологиями, включая бурсит. Его прописывают при простатите, после кесарева сечения. Другие показания к использованию средства:

  1. пневмония;
  2. печеночные и почечные колики;
  3. мигрень;
  4. аднексит;
  5. сальпингит;
  6. болезненные месячные.

Диклофенак побочные действия от уколов

Эффективно средство от отита, гайморита, евстахиита. Уколы не назначают детям до 15 лет при повышенной чувствительности к компонентам и аллергии на НПВП. Другие противопоказания к уколам:

  • язва;
  • шунтирование;
  • бесплодие.

Из относительных противопоказаний к назначению средства специалисты относят синдром Крона в анамнезе, нарушенную функциональность печени, порфирию, преклонный возраст. Не рекомендуется принимать в комплексе с иными НПВС.

Инструкция по применению

Лечение проводится после консультации с врачом. Указывается дозировка уколов Диклофенак и в инструкции по применению, в сутки можно вводить до 75 мг.

Современные врачи назначают препарат в минимальной действующей дозе. Укол делают внутримышечно.

Чтобы предупредить проявление побочных эффектов, игла вводится в крупную мышцу, к примеру, в верхний наружный квадрат ягодицы. Она не должна проникнуть в сосуд.

После манипуляции пациент может испытывать жжение в области ввода иглы. При наличии показаний препарат вводят повторно через 30 минут. Сколько дней можно колоть уколы Диклофенак, решает врач в каждом случае индивидуально. К частым осложнениям относят появление инфильтрата. Для предупреждения абсцесса прикладывается лед.

Диклофенак побочные действия от уколов

Побочные эффекты

К побочным действиям Диклофенака в уколах медики относят нарушенную работу пищеварительной системы. У пациента вздувается живот, развивается эрозия, беспокоит рвота с диареей. К другим побочным явлениям относят:

  1. стоматит;
  2. панкреатит;
  3. высокая активность трансаминаз;
  4. язва желудка.

От диклофенака натрия может страдать и нервная система. Пациент испытывает головокружение, мигрень, повышенную возбудимость. Нарушается сон. Появляется чувство тревоги.

Со стороны кровеносной системы снижается уровень гемоглобина и лейкоцитов, развивается малокровие. Угнетаются функции костного мозга.

Нарушается работа выделительной системы: воспаление почек, в моче появляются эритроциты.

Диклофенак побочные действия от уколов

Со стороны сердечной и сосудистой системы проявляются следующие побочные реакции:

  • высокое артериальное давление;
  • отек тканей из-за задержки оттока жидкости из организма.

Редко отрицательная клиника развивается со стороны дыхания: пневмония, астма. Несовместимость с лекарством сопровождается покраснением кожи, зудом, сыпью.

Из осложнений со стороны иммунитета фармацевты-производители выделяют повышенную чувствительность, шок, аллергию с отторжением верхнего слоя эпидермиса.

Диклофенак побочные действия от уколов

Редко после инъекций развивается некроз. Существует риск проявления симптомов асептического менингита. При длительной терапии и превышенной дозировке чаще страдает сердце.

К частой побочной клинике относят плохое самочувствие в области органов ЖКТ, связанное с язвой или кровотечением.

Если проявились отрицательные реакции организма на лекарство, рекомендуется сообщить врачу.

Лекарственное взаимодействие

Доказано, Диклофенак с препаратами лития, Дигоксином и Фенитоином увеличивает концентрацию последних в кровеносной системе. Если разводить средство с гипотензивным либо мочегонным лекарством, воздействие последних ослабится. На фоне схемы Диуретик+Диклофенак наблюдается эффект гиперкалиемии.

Прием препарата с производными хинолона способствует возникновению судорог. Метотрексат+Диклофенак повышает концентрацию последнего, усиливая токсические свойства.

Если использовать в комплексе с препаратами от диабета, произойдут резкие перепады уровня инсулина. Противопоказан диклофенак натрия пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Лекарство не совместимо с этиловым спиртом.

Такое комплексное применение провоцирует желудочное кровотечение. Поражается печень.

Диклофенак побочные действия от уколов

С осторожностью назначается средство при комплексном приеме с антикоагулянтом, антиагрегантом, антидепрессантом из фармакологической группы СИОЗМ, глюкокортикостероидом. Одновременное применение лекарства с Каптоприлом, Эналаприлом уменьшает концентрацию диклофенака натрия. При таком лечение увеличивается дозировка инъекции.

Советы врачей

Так как действующий компонент раствора предотвращает агрегацию тромбоцитов, во время терапии необходимо контролировать свертываемость крови. В период беременности уколы ставят, если польза для пациентки превышает потенциальную опасность для малыша. Проводится терапия только в 1−2 семестрах, а в 3-м лекарство противопоказано из-за опасности внутриутробной гипоксии.

Доказано, препарат оказывает прямое влияние на роды. Он может ослабить родовую деятельность. Существует риск развития послеродового кровотечения. Если терапия назначается при лактации, на этот период прекращается грудное кормление. Перед лечением рекомендуется предупредить врача о приеме любых лекарств.

От работы, которая требует высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания, рекомендуется отказаться на период терапии. Под строгий врачебный контроль попадают пациенты, у которых выявлены следующие состояния:

  • воспаление и язва в анамнезе;
  • системные патологии соединительной ткани;
  • дисфункция печени;
  • диабет;
  • гипертония;
  • проблемы с сердцем;
  • индуцированная порфирия;
  • хроническая инфекция в дыхательных путях;
  • послеоперационный период;
  • нарушенный обмен липидов;
  • пожилой возраст.

Диклофенак побочные действия от уколов

Во время лечения рекомендуется избегать попадания вещества в глаза. В противном случае проявится аллергия.

Передозировка

Если превысить рекомендуемую дозу, нарушится работа пищеварительной и нервной систем. Пациент может жаловаться на диарею. В сложных случаях развивается гипервентиляция легких, происходит помутнение сознания.

Подобные состояния лечат симптоматически. Терапия направлена на коррекцию функций почек, снижение отрицательных реакций на работоспособность пищеварения, нормализацию дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ в рассматриваемых случаях неэффективны.

Препарат можно купить в Москве и других городах страны без рецепта врача. Цена на уколы Диклофенак в аптеках колеблется в пределах 60−100 рублей. Стоимость зависит от производителя. За одну ампулу лекарства сербского производства покупатель заплатит около 10 рублей.

Аналоги Диклофенака

При несовместимости либо наличии противопоказаний Диклофенак заменяют его аналогами. Чаще назначается избирательный ингибитор циклооксигеназы 2-го типа, к примеру, Мовалис.

Его активным компонентом является мелоксикам. Лекарство оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Его назначают в дозе 7,5−15 мг однократно в сутки. Терапия проводится одним уколом.

В тяжелом случае уколы ставят 3 дня.

Диклофенак побочные действия от уколов

При наличии аллергии на мелоксикам пациенту назначают Вольтарен с действующим веществом диклофенак натрия. Главный механизм воздействия лекарства — угнетение биосинтеза простагландинов.

При ревматическом заболевании обезболивающее и противовоспалительное воздействие Вольтарена направлено на купирование боли при движении, утренней ригидности, отеков в суставах.

При неревматических заболеваниях препарат начинает оказывать свое действие через 15 минут после применения.

Он эффективен против мигрени. С его помощью снижается болевой порог после операции. Для устранения боли в хирургии лучше использовать схему Вольтарен+опиоидное обезболивающее средство. Перечень других аналогов Диклофенака:

  1. Дикломакс;
  2. Диклориум;
  3. Дикломелан;
  4. Ортофен;
  5. Ревмавек.

Любое аналогичное к рассматриваемому НПВП средство принимается по назначению лечащего врача. Предварительно проводится аллергическая проба. Если результат отрицательный, аналог включают в схему лечения. В противном случае используется другой препарат.

Отзывы пациентов

При легком течении болезней прописывается Диклофенак в таблетках. Если патология протекает в сложной форме, назначают уколы. От их применения пациент может испытывать боль со жжением.

Если терапия проводится правильно, риск проявления отрицательной клиники минимизируется. Пациенты чаще оставляют положительные отзывы о препарате.

По статистике, побочные эффекты проявляются из-за несоблюдений рекомендаций врача в период терапии.

Игнат. Занимаюсь профессионально футболом. Во время матча повредил колено. Из-за сильных болей врачи сделали мне укол Диклофенак. Вначале ощущал жжение и теплоту по телу. Позже боль и прочий дискомфорт исчез. После матча сделал снимок. Оказывается, сильный ушиб.

Светлана. Перед климаксом мучали сильные боли внизу живота. В первые дни их появления пила Бол-ран. Но он не купировал синдром. Обратилась за советом к гинекологу. После обследования мне назначили Диклофенак. Уколы ставили только 2 дня. Затем инъекции заменили таблетками. С каждым днем мое состояние улучшалось. Постепенно боль исчезла.

Валентина. При пневмонии мне назначили Диклофенак. Принимал уколы 5 дней. Симптомы болезни исчезли. Мое состояние улучшилось. После лечения назначили обследование. На снимке легкие были чистыми.

Андрей. При обострении остеохондроза мне выписали Диклофенак. Уже после первого укола состояние улучшилось. Боль исчезла. Препарат не спровоцировал отрицательных симптомов.

Алена. После кесарева сечения начал развиваться воспалительный процесс. Меня мучили сильные боли. Назначили Диклофенак в инъекционной форме. Уколы принимала дольше 3-х дней. Препарат не спровоцировал побочных эффектов.

© 2018 – 2019, Евгений Николаевич Коноплёв. Все права защищены.

Диклофенак уколы: инструкция по применению

Диклофенак – наиболее известный представитель медикаментов класса НПВС, согласно инструкции по применению при введении в виде уколов начинает действовать быстрее. Это является преимуществом перед другими лекарственными формами.

Благодаря мощному обезболивающему и выраженному противовоспалительному эффекту, его рассматривают как препарат первой линии при терапии многих заболеваний, но основная область применения Диклофенака – хирургия, неврология, ревматологическая ортопедия, травматология.

Диклофенак побочные действия от уколов

Фармакологические свойства препарата

Подробное описание медицинского препарата Диклофенак приведено в официально утвержденной инструкции по применению.

Сообщается, что в анатомо-терапевтически-химической системе классификации, подразделяющей все лекарства в соответствии с их действием, Диклофенаку присвоен код M01AB05.

Это говорит о его принадлежности к группе противовоспалительных и противоревматических препаратов. По химической структуре и характеру активности Диклофенак классифицируется как НПВС из разряда производных фенилуксусной кислоты.

Основное предназначение медикамента – терапия заболеваний костно-мышечной системы. Он обладает типичными для этой категории препаратов свойствами:

  • интенсивным противовоспалительным воздействием;
  • жаропонижающим действием (по антипиретической активности не уступает Ибупрофену);
  • мощным анальгетическим эффектом.

Состав раствора Диклофенака

Препараты, содержащие Диклофенак, производят многие фармацевтические компании – российские и зарубежные. Терапевтическая линейка представлена всеми лекарственными формами выпуска: ампулы с раствором содержат дозу Диклофенака, безопасную и достаточную для достижения необходимого лечебного эффекта.

Существуют формы, подходящие для детей – свечи, мази, таблетки, а вот инъекционный раствор ребенку противопоказан.

Активное вещество присутствует в инъекционной смеси в виде натриевой соли, дозировка рассчитана на взрослого человека (старше 18 лет) и составляет 25 мг/мл. Диклофенак раствор предназначается исключительно для внутримышечного введения.

По внешнему виду – это прозрачная жидкость без цвета или с небольшим желтоватым оттенком, разлита в стеклянные ампулы вместимостью 3 мл.

В картонной пачке может находиться 5 либо 10 герметически запаянных сосудов. При вскрытии такой ампулы должен ощущаться приятный запах, его дает бензиловый спирт, применяемый в качестве консерванта и антисептика. Согласно инструкции в ампулах также содержатся:

  • пропиленгликоль – растворитель;
  • маннитол – диуретическое средство;
  • натрия дисульфит – антиоксидант;
  • гидроксид натрия – агент для создания щелочной среды (pH 8.4);
  • стерильная инъекционная вода.

Как действует Диклофенак в уколах

Диклофенак побочные действия от уколов

Диклофенак считается сравнительно безопасным лекарственным средством. Его механизм действия заключается в неселективном блокировании фермента циклооксигеназы, отвечающего за выработку простагландинов – ведущего звена в патогенезе воспаления, болевого синдрома, лихорадки.

Диклофенак действует через центральные механизмы и на периферическом уровне. Для чего применяют уколы:

  • облегчают симптомы воспаления;
  • подавляют болевой синдром, возникающий после травмы, при физической нагрузке или сохраняющийся в состоянии покоя;
  • уменьшают утренние отеки в районе воспаления, скованность в движениях;
  • купируют послеоперационную боль или воспалительный процесс, неврологические проявления;
  • повышают функциональные возможности пораженных суставов, способствуют увеличению объема движений;
  • снимают тяжелый приступ мигрени;
  • снижают выраженность кровопотери и схваткообразные боли при первичной дисменорее.

Чтобы принять решение о целесообразности включения Диклофенака в схему лечения недуга, следует взвесить всю его пользу и вред для организма. Чем опасен Диклофенак в уколах? В ряде исследований показан достаточно высокий профиль безопасности при коротких курсах.

Недостаток Диклофенака – риск серьезных побочных эффектов со стороны сердца и сосудистой системы, включая развитие кардиоваскулярных заболеваний (инсульт, ЗСН, инфаркт миокарда). Стоит принять во внимание и другие факторы:

  • болезненность процедуры;
  • необходимость наличия специальных навыков – знания и соблюдения техники инъекционного введения лекарств;
  • психологический дискомфорт;
  • возможные осложнения после инъекций – формирование инфильтрата (иначе шишки, уплотнения на коже), гематомы, нарыва;
  • риск прокола иглой кровеносного сосуда, его закупорки, вероятность повреждения нервного ствола, занесения инфекции, воспаления мягких тканей.
  • Достоинством служит то, что при парентеральном способе введения обеспечивается:
  • быстрая доставка активного компонента к месту действия (кровоток, очаг воспаления, пораженные ткани, синовиальная жидкость);
  • точность дозировки;
  • высокая степень абсорбции;
  • рациональность применения – при меньшей дозировке удается получить достаточный фармакологический эффект;
  • независимость от работы и состояния ЖКТ;
  • исключение барьерной функции печени (эффект «первого прохождения»), влияния пищеварительных ферментов;
  • отсутствие побочных действий на пищеварительную систему в виде изъязвления слизистой оболочки, кровотечений.

Установлено, что при применении в терапевтических дозах лекарство не провоцирует разрушение хрящевой ткани.

Кода можно колоть Диклофенак: уколы незаменимы при опасных состояниях, нестерпимой боли, когда требуется экстренная помощь и временной фактор – решающий, или когда больной по каким-то причинам не в состоянии проглотить таблетку.

Срок действия: после укола Диклофенака облегчение может наступить уже через 5-30 мин.

Согласно инструкции, максимальная плазменная концентрация достигается спустя 20 мин, в синовиальной жидкости максимум отмечается через 2-4 ч и удерживается в течение 12 ч. Препарат снимает болевые симптомы на несколько часов.

Активное вещество способно проникать в грудное молоко. Процессы биотрансформации происходят в печени, 2 метаболита проявляют слабую активность.

Через сколько времени содержащийся в уколе Диклофенак выводится из организма: биологический период полувыведения – 1-3 ч. Около 60% поступившей дозы уходит с мочой, остальная часть экскретируется с желчью.

Показания к применению уколов Диклофенак

 

Это наиболее изученный препарат и много от чего помогает, потому назначают его чаще других. Служит средством для симптоматического лечения – облегчает страдание только на момент использования, на первопричину и прогрессирование патологического процесса не влияет. Основные показания для инъекций:

  • ревматические болезни суставов – любые артриты, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз;
  • разные формы спондилоартрита;
  • ревматические процессы в околосуставных мягких тканях;
  • острые боли при поясничном радикулите, при остеохондрозе, другом поражении позвоночника, при воспалении неревматической природы;
  • туннельный синдром, мигренозный статус (серия тяжелых приступов), невралгия, в т.ч. зубная боль;
  • подагрическая атака;
  • боль после операции или связанная с массивным повреждением, воспалительный отек на месте раны;
  • почечная, печеночная (желчная) колика.

Инструкция по применению

Диклофенак побочные действия от уколов

Инъекции назначает врач, он же определяет продолжительность и периодичность применения. При принятии решения исходить он будет из вида заболевания, степени тяжести состояния пациента, цели терапии. Общее правило назначения и дозирования НПВС – минимальная эффективная дозировка при максимально коротком курсе лечения.

Когда лучше колоть Диклофенак – утром или вечером: не имеет значения, этот момент в инструкции никак не оговаривается. Производитель лишь не рекомендует ставить уколы 2-3 дня подряд и сообщает, что стандартная (безопасная) суточная доза – 1 ампула (75 мг).

В тяжелых случаях допускается производить 2 инъекции в течение суток с обязательным перерывом в несколько часов.

С чем колоть Диклофенак: препарат полностью готов к применению, разведения не требует.

Куда делают укол при зубной боли: Диклофенак применяют строго согласно инструкции – внутримышечно. Как средство от температуры инъекция разрешается только в случаях, когда другие формы (таблетки, свечи) не сбивают жар и не обезболивают.

Как делать укол Диклофенак в соответствии с инструкцией:

  1. Для укола выбрать внешнюю верхнюю четверть ягодицы.
  2. Вымыть руки, обработать края ампулы антисептиком, подготовить иглу.
  3. Убедиться, что раствор в ампуле прозрачный, без осадка.
  4. Уложить больного на бок.
  5. Провести обеззараживание кожи, обработав инъекционное поле с помощью ватки со спиртом.
  6. Вводить иглу глубоко.
  7. Выпускать раствор медленно.
  8. Хранить остатки запрещено.

Пациентов нередко волнует вопрос: болючие уколы Диклофенака или нет? Действительно, многие отмечают, что Диклофенак – довольно болезненный укол, сильная боль возникнет или нет, точно сказать нельзя, т.к. это индивидуальная реакция организма.

Как колоть: чтобы укол был менее больным, инъекции рекомендуется производить в ягодичные мышцы поочередно, то с правой, то с левой стороны. Еще одна рекомендация, как ставить Диклофенак уколы правильно: непосредственно перед введением согреть ампулу с раствором в ладонях.

Такая тактика поможет уменьшить болевые ощущения от инъекции за счет того, что действующее вещество активизируется, быстрее всосется в кровь и начнет обезболивать.

Если состояние пациента позволяет, желательно скомбинировать внутримышечную инъекцию с пероральной или ректальной формой Диклофенака.

Важно не превышать предельную суточную дозировку – 150 мг, при купировании мигрени – 175 мг (это максимум только для первого дня, далее дозу нужно снижать).

С чем колоть в комплексе? Существуют препараты, в составе которых в качестве второго действующего компонента присутствует вещество, оказывающее местное анестезирующее действие (например, Олфен-75 с лидокаином), что позволяет усилить обезболивающий эффект, уменьшив болезненные ощущения от самого укола. Самостоятельно смешивать в одном шприце раствор Диклофенака с препаратом для местной анестезии (с новокаином, лидокаином) запрещено. С какими витаминами колоть? Чаще всего врачи назначают цианокобаламин (В12), но он применяется отдельно (используются разные шприцы).

При превышении рекомендуемой разовой или суточной дозы возможна передозировка. Обычно она дает о себе знать уже в течение ближайшего часа. Самыми примечательными симптомами при передозировке Диклофенаком в уколах выступают: головокружение, диарея, рвотный рефлекс, слабость, шум в ушах, помутнение сознания, ощущение нехватки воздуха, обморок.

Соблюдать осторожность должны пациенты с подтвержденной ХСН, нарушением обмена жиров, заболеваниями печени, почек, дыхательных путей, соматическими болезнями, аллергией. Проконсультироваться с врачом и неукоснительно соблюдать установленную дозировку необходимо при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язве желудка.

К факторам риска также относят:

  1. Для уколов Диклофенака противопоказания следующие:

 

В ходе клинических исследований выявлены многочленные побочные действия Диклофенака, при применении его в виде уколов чаще всего обнаруживались:

Отпускается Диклофенак по рецепту или нет: как многие лекарства системного действия, продается при предъявлении рецепта врача. Годен раствор в течение 2 лет. Хранить его следует в заводской таре в затемненном месте. Диапазон температур для хранения – 15-25 градусов. Цена пачки уколов (10 ампул) колеблется от 30 до 50 рублей.

Ближайшими аналогами Диклофенака по спектру действия считают инъекционные растворы марок:

Эффективной заменой выступают витаминсодержащие комбинированные препараты с Диклофенаком, выпускаемые в виде капсул с модифицированным высвобождением (Нейродикловит, Блокиум В12, Клодифен Нейро), и комбинации с другими активными веществами – лидокаином, парацетамолом (Диклокаин, Олфен-75, Паноксен). Только лечащий врач может подсказать, какой препарат лучше выбрать в конкретном случае.

Диклофенак

Diclofenac

раствор для внутримышечного введения

1 мл раствора содержит: действующее вещество — диклофенак натрия 25 мг; вспомогательные вещества — пропиленгликоль 200,0 мг; маннитол 6,0 мг; бензиловый спирт 40,0 мг; натрия дисульфит 3,0 мг; натрия гидроксида 1 М раствор до pH 8,0-9,0; вода для инъекций до 1 мл.

прозрачный или слабо опалесцирующий, слегка окрашенный раствор с характерным запахом.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Диклофенак обладает противовоспалительным; анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой-кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклофе-нака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Диклофенак устраняет болевые ощущения при первичной дисменорее.

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение который составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации диклофенака в плазме.

Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы диклофенака.

Величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после внутримышечного

введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. После повторного применения диклофенака фармакокинетические показатели не изменяются.

При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Распределение. Связывание с белками сыворотки 1фови составляет 99,7 %, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объём распределения составляет (0,12-0,17) л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.- Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет. 3-6 часов.

Через 2„часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменённой молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4' -гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- , и 3' -гидрокси-4'- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий — системный плазменный клиренс диклофенака составляет (263 ± 56) мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа.

Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

В обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось.

В том случае, если у пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака в клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 «раза выше, чем у здоровых пациентов.

Однако, в конечном счёте, метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Для внутримышечного введения (в качестве начального этапа лечения или в острых случаях): воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания — ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты; болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый приступ подагры; посттравматические и послеоперационные болевые, синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком; приступы мигрени тяжелого течения.

Гиперчувствительность к активному веществу, в том числе к другим НПВП или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой, кислоты и других НПВП (в т. ч.

в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжёлая печёночная недостаточность или , активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Анемия, бронхиальная астма, ишемйческая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, курение, печёночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 — 60 мл/мин); частое употребление алкоголя, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника вне обострения (болезнь Крона, язвенный колит), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pilori, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, тяжёлые соматические заболевания,, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное использование НПВП.

Препарат применяют у взрослых пациентов. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Не следует применять инъекции Диклофенака более 2-3 дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Диклофенака в таблетках или ректальных свечах.
Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжёлых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну, инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм Диклофенака (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в т.ч мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: часто — раздражение в месте инъекции; редко — отеки; очень редко — абсцесс в месте введения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

  1. Рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко — повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *